肉毒素能从多方面作用于神经肌肉接头，阻断神经对肌肉的传导，导致肌肉的松弛性麻痹，从而治疗肌肉痉挛和肌张力障碍性疾病。肉毒素作用于周围运动神经末梢和神经肌肉接头的突触前原浆膜，裂解Synap一25递质转运蛋白;抑制胆碱乙酰转移酶活动或封闭从突触间隙中吸收的胆碱，从而阻碍与辅酶合成乙酞胆碱J，抑制乙酞胆碱的释放。由于其阻断了乙酞胆碱的释放，从而在临床上还用于治疗多汗症。
一般从40岁以后面部开始逐渐出现皱纹，面部皱纹的形成除了与皮肤松弛、紫外线照射及重力作用有关外，最重要的是面部表情肌肉的反复舒缩，造成皮肤的动力性皱纹，并随着时间的推移而逐渐加深。肉毒素对于动力性皱纹疗效明显，而对于静态下深大的皱纹往往无效，面上部1/3目前应用最多。肉毒素注射除皱可以通过不同的注射点消除额纹、眉间纹、鱼尾纹、鼻唇沟纹和颈部横纹等。
主要治疗面部上半部分的早期皱纹，如额横纹、眉间纹和鱼尾纹;面中下部的皱纹，如鼻背纹、口周纹、颏部皱褶;颈部皱纹，如颈横纹，颈部垂直条索。有学者认为，该法是治疗老年人颈部皱纹最方便、有效的治疗方法。同时咬肌肥大和下眼睑轮匝肌肥厚也为该治疗方法的适应证。
用lml结核菌素注射器，4.5号针头，严格掌握每一个注射点的量，将肉毒素分别注入每点的肌肉内。除皱效果在治疗后立即可以呈现，肌肉的活动减弱，1～2周后肌肉完全松弛，面部皱纹完全消失，皮肤变平。治疗效果可维持3～6个月，肌力逐渐恢复，面部皱纹重新出现，治疗第1年要注射2～3次。临床研究显示，治疗效果的持续时间会随时间而增长。
